富含亮氨酸重復序列G-蛋白偶聯受體5(LGR5),是G-蛋白偶聯受體超家族視紫紅質亞家族的成員,屬于糖蛋白激素受體類。人類LGR5基因定位于染色體12q22-23,cDNA全長4208bp,可讀框編碼由907個氨基酸殘基組成的多肽鏈,其中信號肽21個,外功能區540個,跨膜區263個,C-端尾部83個。
LGR5作為Wnt信號通路的靶基因,在wnt通路激活以后,引起表達的變化,對細胞的增殖分化和腫瘤的發生起到重要作用。有臨床資料顯示部分干細胞癌患者中LGR5的過度表達與Wnt信號通路里最關鍵的效應物β聯蛋白基因第三外顯子的突變密切相關。
LGR5作為Wnt信號通路中β聯蛋白/TCF-4的靶基因,當Wnt信號通路異?;钴S時,引起LGR5的表達顯著升高,可能對腸上皮細胞的惡行轉化起到重要作用。在LGR5基因敲除的小鼠中Wnt信號通路被過度激活,導致了小腸潘氏細胞的過早分化,證實了LGR5作為Wnt信號通路的負調控因子對小腸上皮祖細胞的增生和分化有著重要作用。