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LGR5
背景介紹

        富含亮氨酸重復序列G-蛋白偶聯受體5(LGR5),是G-蛋白偶聯受體超家族視紫紅質亞家族的成員,屬于糖蛋白激素受體類。人類LGR5基因定位于染色體12q22-23,cDNA全長4208bp,可讀框編碼由907個氨基酸殘基組成的多肽鏈,其中信號肽21個,外功能區540個,跨膜區263個,C-端尾部83個。

        LGR5作為Wnt信號通路的靶基因,在wnt通路激活以后,引起表達的變化,對細胞的增殖分化和腫瘤的發生起到重要作用。有臨床資料顯示部分干細胞癌患者中LGR5的過度表達與Wnt信號通路里最關鍵的效應物β聯蛋白基因第三外顯子的突變密切相關。

        LGR5作為Wnt信號通路中β聯蛋白/TCF-4的靶基因,當Wnt信號通路異?;钴S時,引起LGR5的表達顯著升高,可能對腸上皮細胞的惡行轉化起到重要作用。在LGR5基因敲除的小鼠中Wnt信號通路被過度激活,導致了小腸潘氏細胞的過早分化,證實了LGR5作為Wnt信號通路的負調控因子對小腸上皮祖細胞的增生和分化有著重要作用。


產品清單
LGR5 Expression Cell Line
產品編號 產品名稱 產品進度
GM-C22690
H_LGR5 CHO-K1 Cell Line
現貨
GM-C22691
H_LGR5 HEK-293 Cell Line
現貨
GM-C22699
Cynomolgus_LGR5 HEK-293 Cell Line
現貨
GM-C24931
Rhesus_LGR5 CHO-K1 Cell Line
現貨
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LGR5
背景介紹

GPCR,中文名稱“G蛋白偶聯受體”,是人體中最大的膜蛋白家族,是人體內最大的成藥家族蛋白,涉及的疾病主要包括神經系統疾病、心血管疾病、癌癥、炎癥等。

GPCR受體參與許多生理和病理學調節,它們感知外部刺激并將細胞外信息傳遞到細胞中,并最終導致隨后的細胞反應,在維持人體功能中起重要作用。這些調節過程是通過配體,GPCR,效應子蛋白和下游信號通路之間的協調來實現的。與配體結合后,GPCR會顯示構象變化,從而導致特定效應蛋白的募集和激活,并觸發下游信號通路的調節。

GPCR抗體相對于小分子具有獨特的優勢,抗體在體內的清除率更低,作用時間更長,相應的給藥頻率更低;抗體的選擇性明顯優于小分子;再者由于血腦屏障的阻隔,抗體藥物無法進入中樞神經,因此對于在外周和中樞神經系統均有表達的GPCR,若只需針對外周的部分設計藥物,則可以開發治療性抗體,使藥物主要分布在外周區域,降低對中樞神經系統的毒副作用。

但是,由于GPCR蛋白在細胞表面的低表達率,有限的胞外露出部分和復雜的折疊構象,以及純化相對困難,傳統方法開發GPCR靶向的大分子生物藥物一直比較困難。

GPCR-2.png

產品清單
LGR5 Expression Cell Line
產品編號 產品名稱 產品進度
GM-C24931
Rhesus_LGR5 CHO-K1 Cell Line
現貨
GM-C24931
Rhesus_LGR5 CHO-K1 Cell Line
現貨
GM-C24931
Rhesus_LGR5 CHO-K1 Cell Line
現貨
GM-C24931
Rhesus_LGR5 CHO-K1 Cell Line
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