CTLA-4（cytotoxic T-lymphocyte-associated protein 4，也叫CD152）是免疫球蛋白家族的成員。CTLA4在活化的T細胞表面表達，與CD28（T細胞共激活因子）同源，兩者均可與抗原提呈細胞表面的CD80和CD86（也叫B7-1和B7-2）結合。CD28負責傳遞激活信號，活化T細胞；而CTLA-4負責傳遞抑制信號給T細胞，讓T細胞不會殺傷其它細胞，包括腫瘤細胞。并且CTLA-4與CD80和CD86的親和力要高得多，因此會競爭和阻斷CD28的激活作用。
在靜息的幼稚T細胞中，CTLA-4主要位于胞內，TCR和CD28：B7結合產生的刺激信號通過含有CTLA-4的囊泡的胞吐作用誘導CTLA-4異位到細胞表面。 通過CTLA-4：B7競爭結合產生負調控信號，通過抑制IL-2產生和細胞周期進展來防止T細胞的完全活化。
抗CTLA-4抗體能夠恢復T細胞激活信號，增強T細胞活化和增殖，恢復免疫系統識別并攻擊癌細胞的能力，通過T細胞介導的免疫應答而發揮抗腫瘤作用。還可以通過Fcγ受體依賴方式介導調節性T細胞的小號，從而上調效應T細胞的比例，逆轉免疫抑制狀態的T細胞，增強機體抗腫瘤能力。
