PD-1 是激活的 T 細胞和 B 細胞表達的一種免疫抑制性受體，在對腫瘤抗體和自身抗原的免疫 反應的調節中起關鍵作用。鄰近細胞間的 PD-1 與其配體 PD-L1 或 PD-L2 的相互作用會抑制 TCR 信號通路的傳導以及 TCR 介導的細胞增殖、轉錄激活和細胞因子產生等效應。
PD-L1單抗是目前免疫療法中最熱門的靶點，PD-L1單抗通過阻斷處于激活狀態下T細胞的PD-1與腫瘤細胞的PD-L1結合，重新恢復了機體自身免疫細胞有效識別腫瘤的免疫能力。O藥和K藥一前一后，分別于2018年6月和7月在中國獲批上市。隨后，君實生物的特瑞普利單抗和信達生物的信迪利單抗于2018年12月獲批上市，恒瑞的卡瑞利珠單抗于2019年5月獲批上市，百濟神州的替雷利珠單抗于2019年12月獲批上市，2021年8月康方生物的派安普利單抗和譽衡生物賽帕利單抗先后獲批。
PD-L1單抗已獲批的適應癥超過十二種腫瘤，是當之無愧的廣譜抗腫瘤藥。但是PD-L1并非萬能，存在原發和獲得性耐藥，因此與化放療、其他免疫檢查點抑制劑、大分子單抗及溶瘤病毒等聯用成為必然趨勢。另外為了提高應答率PD-L1表達量、微衛星不穩定、腫瘤突變負荷都是重要的療效預測標志物。
